藥品介紹
口服型十一酸睪固酮膠丸（Testosterone Undecanoate Soft Gelatin Capsules）CERNOS是一種合成的男性激素藥物，主要成分是睾酮，這是一種對男性生理功能至關重要的激素。這款藥物的目的是模擬人體自然產生的睾酮，進行補充或調節，以改善由於睾酮不足或其他原因引起的健康問題。
睪酮是男性睪丸分泌的雄激素，是決定男性特征的最重要物質，一旦分泌低於正常水平就會對男性的心理和生理造成影響。研究表明，男性步入40歲以後，體內的睪酮水平逐步下降，引發上述一系列表征，醫學上稱之為遲發性性腺功能減退癥（LOH） 據統計，目前全球近四成的40歲以上男性都患有LOH。睪酮補充治療是針對這一疾病安全有效的治療手段，它是通過使用外源性的雄激素藥物製劑安特爾®補充治療，緩解由於部分睪酮缺乏而導致的生理變化及臨床癥狀。
目前，十一酸睪酮膠丸已被國際男科學會（ISA）、國際老年男性研究會（ISSAM）、歐洲泌尿外科學會（EAU）、歐洲泌尿外科學院（EAA）和美國男科學會（ASA）聯合推薦，用為男性遲發性性腺功能減退癥（LOH）的治療。
適用人群
✅男性睾酮不足症（如某些病理原因導致的低睾症）：這是最常見的使用場景，適用於那些體內睾酮水平異常低的男性。
✅年齡相關性睾酮下降：隨著年齡增長，部分男性會出現睾酮水平下降的情況，這可能會影響性功能、精力及身體健康。
✅性功能障礙：對於某些性功能減退或性慾低下的男性，十一酸睾酮膠丸有可能提供改善。
✅某些代謝或內分泌疾病：如代謝綜合徵、骨質疏鬆等情況下，可能需要補充睾酮來改善健康狀況。
✅由於精子生成障礙所引起的不育癥
✅男性更年期癥狀例如：性欲減退，腦力體力下降等。
✅女性變男性的跨性別激素治療：使女性男性化。
作用與作用機制
口服型十一酸睾酮膠丸的作用主要是補充體內缺乏的睾酮。睾酮在男性體內主要負責：
✅促進男性第二性徵發育，如聲音變粗、體毛增長等。
✅增強骨骼密度，減少骨質疏鬆風險。
✅維持肌肉質量與力量，對健身或恢復期的患者尤其重要。
✅促進紅血球生成，有助於改善貧血。
✅改善性慾，對於性功能障礙有一定的治療作用。
作用機制是，睾酮進入體內後，通過與體內的雄激素受體結合，激活相應的基因表達，促使細胞進行合成代謝，從而達到提升雄性特徵、促進肌肉與骨骼發展等效果。
十一酸睾酮膠丸用法用量
一般，劑量應根據每個病人對藥物的反應情況而加以適當的調整或遵醫囑。
通常起始劑量每天120-160mg（以十一睪酮計，即3-4粒）連續服用2-3周，然後服用維持劑量，每天40-120mg（以十一睪酮計，即1-3粒）。
本品應在用餐時服用，如有需要可用少量水吞服，必須將整個膠丸吞服，不可咬嚼。
可將每天的劑量分成兩個等份，早晨服一份，晚間服一份。如果膠丸個數不能均分為兩等份，則早晨服用膠丸個數較多的一份。
⚠️十一酸睾酮膠丸副作用
雖然口服型十一酸睾酮膠丸對一些患者有積極的治療效果，但也有可能帶來一些副作用，常見的包括：
水腫：體內鈉鹽及水分積聚，可能引起浮腫或體重增加。
肝功能損害：長期使用可能會對肝臟造成一定壓力，需定期檢查肝功能。
心血管風險增加：包括高血壓、血脂異常等，使用者需監控血壓與血脂。
情緒波動：有些男性可能會出現易怒、焦慮、抑鬱等情緒波動。
男性乳腺增生（假性乳房增大）：長期高劑量使用可能會導致乳腺組織增生，部分男性會發現乳房腫脹。
不育或精子數量下降：過度使用睾酮可能影響精子生成，進而影響生育能力。
痤瘡、油性皮膚：與其他睾酮類藥物相似，可能會出現皮膚問題。
⚠️十一酸睾酮膠丸使用禁忌與注意事項
禁忌癥：
有前列腺癌、乳腺癌病史的男性禁用，因為這些癌症對雄激素敏感，可能會加速癌症進展。
有嚴重肝功能障礙者也不應使用，因為這類藥物可能對肝臟造成損害。
孕婦及哺乳期婦女禁用。
有心血管疾病史的患者應謹慎使用。
⚠️注意事項：
需在醫生指導下使用，並定期檢查肝功能、血脂、血壓等。
不宜過度依賴，避免長期高劑量使用，避免帶來過多副作用。
服用期間若出現不適症狀，應立即停藥並就醫。
高劑量或長期使用可能需要監測前列腺的健康，避免引發相關疾病。
⚠️重要注意事項
前列腺監測 ：
治療前及每3-6個月檢查：PSA（攝護腺特異抗原） + 直腸指檢 。
若PSA > 4 ng/ml 或年增幅 > 0.7 ng/ml，需進一步評估。
血液學監控 ：定期檢測血紅蛋白（Hgb）與紅血球容積（Hct），防止紅血球增多症。
心血管評估 ：高血壓、糖尿病患者需嚴密監控血壓與血脂。
肝功能檢查 ：每6個月監測AST/ALT（口服劑肝負擔較高）。
生育能力影響 ：長期使用抑制精子生成，有生育需求者需告知醫師。
藥物交互作用 ：避免與抗凝血藥（如Warfarin）、皮質類固醇、胰島素併用（可能加劇副作用）。
曾有報道指出對於一些男性患者特別是存在肥胖癥或慢性肺病等危險因素的人群，使用睪酮酯可能引發睡眠呼吸暫停。
如發生與雄激素相關的不良反應，應立即停藥。待癥狀消失後，再服用較低劑量。
運動員請註意：本品所含有的成份有可能使興奮劑測試呈陽性。
到目前為止，尚未發現本品對駕駛和操作機器能力有影響。
請置於兒童拿不到的地方。
過期請勿使用。
本品含有日落黃，可能引起過敏反應。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女禁用本品。曾經有報道孕婦服用過睪酮，結果顯示睪酮對胎兒有害（生殖器異常、假兩性畸形）。動物研究表明存在生殖毒性。
尚不清楚睪酮會以何種程度通過乳汁排泄。鑒於缺少數據，哺乳期婦女不得使用本品。
【兒童用藥】尚缺乏本品兒童用藥的安全性研究資料。
【老年用藥】尚缺乏本品老年患者用藥的安全性研究資料。
十一酸睪酮的急性口服毒性非常低。由於膠囊中深劑（油酸）的原因，高劑量的安特爾可能會引起胃腸反應，可以通過洗胃和支持療法進行治療。洗胃僅在服用後很短期內適用。
⚠️藥物相互作用
必須在用餐時服用以產生適當的血漿睪酮水平。
蛋白結合碘（PBI）可能會下降，但這一現象尚無臨床相關性。
雄激素會加強香豆素類製劑的抗凝血作用。因此建議經常監測凝血酶原時間和INR。
糖尿病患者用雄激素治療可能會導致胰島素敏感性增加。
使用本品可能影響某些實驗室檢測結果。
藥效學特性
睪酮是男性性器官和第二性征（刺激毛發生長、變聲和產生性欲）生長和發育必不可少的重要內源性激素。性腺功能減退男性口服本品後，可使血循環中達到生理量的睪酮水平。此外，還可導致雙氫睪酮和雌二醇的血漿濃度呈有臨床意義的增加，以及SHBG（性激素結合球蛋白）血漿水平降低。原發性性腺功能低下（促性腺激素分泌過多）男子使用本品治療，可以使促性腺激素水平恢復正常。
男子性腺功能低下表現為血清睪酮濃度低。男子性腺功能低下的癥狀包括：陽萎、性動力下降、疲勞、缺乏活力、抑郁、第二性征減退。
雄激素對蛋白合成代謝、骨骼肌發育和脂肪在機體的分布具有普遍意義的影響。此外，還會導致體液和鹽瀦留。雄激素對青春期速長和線性生長的終結也起到作用。
雄激素可增加促紅細胞生成素的產生，從而刺激血紅細胞的生成。
另外，睪酮在外周轉化成雌二醇並與某些靶器官中靶細胞核的雌二醇受體結合後，使其在這一靶器官的作用增強。這一過程可發生在垂體腺、脂肪組織、腦、骨和睪丸間質細胞。
外源性雄激素對內源性睪酮釋放的抑製作用呈劑量依賴性。高劑量的外源性雄激素會抑製精子的產生。
臨床前研究，包括安全藥理學、重復給藥毒性、遺傳毒性、致癌性研究和生殖毒性研究所得數據未表明本品對人體有危害。
藥代動力學
與睪酮不同，十一酸睪酮口服後具有活性是因為其一部分與乳糜微粒結合，被吸收並釋放進入體循環淋巴液。在藥物吸收過程中，少量十一酸睪酮代謝為同樣具有活性的5α-十一酸雙氫睪酮。吸收後，殘留的藥物成分在腸壁和肝臟內代謝成無活性的生物轉化產物。吸收進入淋巴液的酯類物質經水解，在外周循環中轉化成雌二醇。之後，這些遊離類固醇向靶器官發揮雄激素活性。在穩態條件下，單次給予本品80-160mg，4－5小時後血漿睪酮水平達到峰值，約為40nmol/l。血漿睪酮水平可在服藥後維持8－12小時。消除過程與天然睪酮相同，都是通過葡萄糖醛酸反應完成的。終產物主要經腎臟排泄，少部分經糞便排出。
從以上內容可以看出，各種睪酮組和給藥途徑有著各自的利弊，臨床醫生需要權衡療效和患者接受程度來進行選擇，而上述各種方法的種種弊端都隨著安特爾的出現被克服了。安特爾的成分是溶解在蓖麻油中的十一酸睪酮（TU），以透明軟膠囊封裝。如果在餐時服用，十一酸睪酮分子會因為乳糜微粒的作用順利逃過肝臟的首過代謝，並通過腸道淋巴系統進入外周血液循環。這一過程在大鼠和人類當中都得到了驗證。
而且，十一酸睪酮是天然睪酮的酯化物，吸收後，會在酯酶的作用下代謝成為睪酮。因此，與甲睪酮或氟氫甲睪酮不同，十一酸睪酮並不存在肝臟毒性。與註射製劑相比，口服十一酸睪酮的優勢還在於，如果需要，可以隨時終止治療。與註射製劑和經皮給藥製劑相比，多數男性更為傾向於口服製劑，安特爾從患者依從性和用藥便利性角度來說也是最理想的選擇。早在90年代初期起，在全世界範圍內，盡管新的經皮給藥製劑層出不窮，口服十一酸睪酮製劑始終維持著重要的市場地位。
總結
口服十一酸睾酮膠丸是男性荷爾蒙替代治療的選項之一，適用於特定醫療需求患者，但需嚴格遵循醫囑監控副作用。其效果受飲食與個體代謝影響顯著，且心血管、前列腺、肝臟風險需長期追蹤。絕對不可自行購藥使用 ，必須由內分泌專科醫師評估後處方！
📌 台灣地區注意 ：十一酸睪酮膠丸此藥屬處方藥 ，在台灣需持醫師處方箋領藥，在MALE藥局免處方箋購買也需向客服提供體檢報告，或如實告知身體狀況，請勿濫用，
